Cyklooxygenáza je nezbytná pro syntézu prostaglandinu a tromboxanu. Aspirin působí jako acetylační činidlo, kde je acetylová skupina kovalentně připojena k serinovému zbytku v aktivním místě enzymu COX.
Jak aspirin ovlivňuje cyklooxygenázu?
Aspirin působí nevratnou acetylací serinového zbytku na pozici 529 v trombocytární prostaglandin G/H syntáze, 4 enzym hovorově známý jako cyklooxygenáza. Převládajícím produktem cyklooxygenázy v krevních destičkách je tromboxan A2.
Inhibuje aspirin cyklooxygenázu?
Dokázal, že aspirin a další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) inhibují aktivitu enzymu nyní nazývaného cyklooxygenáza (COX), který vede k tvorbě prostaglandinů (PG), které způsobují zánět, otok, bolest a horečku.
Na jaký receptor se aspirin váže?
Tyto výsledky naznačují, že aspirin je alosterický inhibitor receptoru B2, což je vlastnost, která se může podílet na jeho terapeutických účincích.
Jak se aspirin váže na COX?
Je dobře zdokumentováno, že aspirin nevratně inhibuje cyklooxygenázu (COX) acetylací aminokyselinového serinového zbytku (obrázek 1), a tak blokuje následnou biosyntézu prostaglandinů a tromboxanu.
