Vylučování warfarinu probíhá téměř výhradně metabolismem. COUMADIN je stereoselektivně metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy (cytochrom P-450) na neaktivní hydroxylované metabolity (převládající cesta) a reduktázami na redukované metabolity (warfarinové alkoholy).
Je warfarin metabolizován v játrech?
(Warfarin je metabolizován v játrech. CYP1A1, CYP1A2 a CYP3A4 metabolizují (R)-enantiomer a CYP2C9 metabolizuje silnější (S)-enantiomer.
Kde se metabolizuje warfarin?
Warfarin se hromadí v játrech, kde jsou dva izomery metabolizovány odlišnými cestami. Oxidační metabolismus aktivnějšího S izomeru je ovlivněn CYP2C9.
Kde se metabolizují antikoagulancia?
Perorální antikoagulancia jsou metabolizována játry a vylučována močí a stolicí.
Je warfarin metabolizován CYP2C9?
Warfarin se podává jako racemická směs R a S stereoizomerů. (S)-warfarin je dvakrát až pětkrát účinnější než (R)-warfarin, a je metabolizován hlavně CYP2C9 (R)-warfarin je metabolizován hlavně prostřednictvím CYP3A4, se zapojením několika další enzymy cytochromu P450 (6).