Rb proteiny mohou být fosforylovány jak na A/B doménách oblasti kapsy, tak na C-koncové doméně. Hlavní hypotézou je, že fosforylace na karboxy konci pRb cyklinem D/cdk4 (nebo ckd6) způsobuje konformační modifikaci, která vytěsňuje HDAC navázaný na pRb přes jeho motiv LXCXE..
Je retinoblastom aktivní, když je fosforylován?
Retinoblastomový protein (RB1) je kritický tumor supresorový gen, který blokuje progresi buněčného cyklu inhibicí transkripčních faktorů E2F, když není fosforylován. Při fosforylaci cyklin-dependentními kinázami je RB1 zaměřen na degradaci a transkripční faktory E2F mohou být aktivní
Fosforyluje Rb?
Retinoblastomový (Rb) tumor supresorový protein je regulován fosforylací a hraje roli v několika důležitých buněčných procesech, jako je proliferace, diferenciace, senescence a apoptóza.
Jaký by byl účinek blokování fosforylace Rb?
Naše výsledky ukazují, že potlačení fosforylace Rb prostřednictvím inhibice aktivity CDK4/6 jeho farmakologickými inhibitory nebo deplecí jeho partnera vázajícího se na substrát, cyklinu D, vedlo ke zvýšení mTORC2 aktivita k udělení rezistence na chemoterapii (obrázek 5).
Jak Rb inhibuje buněčný cyklus?
Proteiny Rb jsou považovány za inhibici exprese genů regulovaných E2F dvěma způsoby (Dyson et al., 2002): přímou vazbou a blokováním aktivační domény proteinů E2F nebo aktivní represí prostřednictvím náboru HDAC, SWI/SNF faktorů, proteinů skupiny Polycomb (Dahiya et al., 2001) nebo methyltransferáza (…
