Paracetamol je rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován močí hlavně jako neaktivní glukuronidové a sulfátové konjugáty. Méně než 5 % se vyloučí v nezměněné podobě. Metabolity paracetamolu zahrnují minoritní hydroxylovaný meziprodukt, který má hepatotoxickou aktivitu.
Jak se paracetamol metabolizuje?
Paracetamol je metabolizován primárně v játrech (obrázek 1) enzymy fáze I a II Fáze I reakce na paracetamol může nastat oxidací, redukcí a hydrolýzou: Výsledkem je v polárních metabolitech původních chemikálií a vede buď k aktivaci nebo inaktivaci drogy.
Jaká je hlavní cesta metabolismu paracetamolu?
Glukuronidace je hlavní cestou metabolismu acetaminofenu, po níž následuje sulfatace a menší podíl oxidační cesty.
Jaké je protijed na paracetamol?
Intravenózní acetylcystein je protijed k léčbě předávkování paracetamolem a je prakticky 100% účinný v prevenci poškození jater, je-li podán do 8 hodin od předávkování.
Jak se paracetamol přeměňuje na paracetamol-glukuronid?
Konjugát UDP-glukuronyltransferázy 52%–57% paracetamol se stává paracetamolglukuronidem a jaterní sulfotransferázy konjugují 30%–44% paracetamol se stává paracetamolsulfátem, netoxickým konjugátem vylučuje se močí.
