… Metabolismus kvetiapinu probíhá jaterní cestou, primárně izoenzymem CYP3A4 v cytochromu P450 a vylučování probíhá převážně ledvinami, přičemž procento přibližně 20 % je vylučován stolicí (DeVane a Nemeroff, 2001; Sheehan a kol., 2010; López-Muñoz a Alamo, 2013).
Jak se metabolizují antipsychotika?
Risperidon je metabolizován primárně CYP2D6 a v menší míře CYP3A4; 9-hydroxy metabolit risperidonu (paliperidon) je nyní prodáván jako antipsychotikum jako takové. Olanzapin je primárně metabolizován přímou glukuronidací a CYP1A2 a v menší míře CYP2D6 a CYP3A4.
Jsou antipsychotika vylučována ledvinami?
Haloperidol je považován za bezpečný u onemocnění ledvin, protože <1 % léku se vylučuje v nezměněné podobě močí. Antipsychotika druhé generace (SGA). Celkově jsou SGA považovány za bezpečné u pacientů s onemocněním ledvin.
Kde se antipsychotika vstřebávají?
Většina antipsychotik jsou velmi lipofilní a volně procházejí přes lipoidní membrány. Při perorálním podání se dobře vstřebávají a podléhají značné presystémové eliminaci (biologická dostupnost: 10–70 %), jsou vysoce vázány na plazmatické proteiny (75–99 %) a tkáně a jsou široce distribuovány (VD: 100-1000 L).
Která atypická antipsychotika jsou primárně metabolizována v játrech?
Většina AP je hepaticky metabolizována pomocí CYP2D6 a CYP3A4, ačkoli klozapin a olanzapin jsou metabolizovány převážně prostřednictvím CYP1A2. Bylo prokázáno, že klozapin inhibuje CYP 2C19, 2D6 a 3A4, a proto má potenciál způsobovat farmakokinetické interakce lék-lék (Urichuk et al.