[ah-set″ĭ-la´ter] organismus schopný metabolické acetylace. Jedinci, kteří se liší ve své dědičné schopnosti metabolizovat určité léky, např. isoniazid, se nazývají rychlé nebo pomalé acetylátory.
Co jsou rychlé acetylátory a pomalé acetylátory?
Fenotyp pomalého acetylátoru často zažívá toxicitu léků, jako je isoniazid, sulfonamidy, prokainamid a hydralazin, zatímco fenotyp rychlého acetylátoru nemusí reagovat na isoniazid a hydralazin při léčbě tuberkulózy a hypertenze.
Co znamenají pomalé acetylátory?
Pomalé acetylátory jsou lidé, jejichž játra nedokážou úplně detoxikovat reaktivní metabolity lékůNapříklad bylo prokázáno, že pacienti s toxickou epidermální nekrolýzou vyvolanou sulfonamidem mají pomalý acetylátorový genotyp, který vede ke zvýšené produkci sulfonamid hydroxylaminu cestou P-450.
Co vysvětlují pomalé a rychlé acetylátory ve vztahu k acetylaci isoniazidu?
Metabolismus isoniazidu probíhá acetylací. U pacientů, kteří jsou geneticky „rychlými acetylátory“, „ isoniazid nemusí dosáhnout terapeutických hladin a bude mít krátký plazmatický t½ ve srovnání s „pomalým“acetylátory. Pomalé acetylátory jsou vystaveny většímu riziku toxicit souvisejících s drogou kvůli dlouhému t½
Která skupina léků je metabolizována acetylací?
Léky, o kterých je známo, že jsou metabolizovány touto cestou, zahrnují prokainamid, hydralazin, isoniazid, sulfapyridin, sulfadimidin, dapson, aminový metabolit nitrazepamu, a některé karcinogenní aromatické aminy. Negenetické faktory mohou také ovlivnit rychlost acetylace.
