α-Amanitin má neobvykle silnou a specifickou přitažlivost k enzymu RNA polymerázy II. Po požití a pohlcení jaterními buňkami se váže na enzym RNA polymerázu II a účinně způsobuje cytolýzu hepatocytů (jaterních buněk).
Jak amanitin inhibuje RNA polymerázu?
α-Amanitin-inhibující RNA polymerázy II a III
Amanitin se váže s vysokou specificitou a vysokou afinitou (Ki=3–4 nM) v blízkosti katalyzátoru aktivní místo RNAP II. zachycuje konformaci enzymu, která zabraňuje začlenění nukleotidů a translokaci transkriptu
Jak alfa amanitin ovlivňuje transkripci?
Alfa amanitin inhibuje RNA polymerázu II (pol II) blokováním zahájení a prodloužení transkripceBylo prokázáno, že váže pol II pod šroubovicí můstku a přes štěrbinu mezi Rpb1 a Rpb2 (1). Většina zbytků pol II, které skutečně interagují, je na šroubovici mostu.
Co inhibuje alfa amanitin?
α-Amanitin zabíjí buňky inhibicí RNA polymerázy II (Pol II) a zastavením transkripce genu.[1] α-Amanitin je syntetizován jako proprotein na ribozomech o délce 34 až 35 aminokyselin a poté štěpen na specifické prolinové zbytky enzymem patřícím do podrodiny prolyl oligopeptidázy (POP).
Která RNA polymeráza je nejcitlivější na alfa Amanitin?
RNA polymeráza II je nejcitlivější (50% inhibice při 1,0 ug alfa-amanitinu na ml).
