Cimetidin (obchodní název Tagamet) je antagonista histaminového H2-receptoru, který inhibuje produkci žaludeční kyseliny. … Naše výsledky ukázaly, že cimetidin může inhibovat ALP nekompetitivní inhibicí V nepřítomnosti inhibitoru bylo zjištěno, že V(max) a K(m) enzymu jsou 13,7 mmol/mg prot.
Je cimetidin kompetitivní inhibitor?
Cimetidin (Tagamet) byl první generací silných, velmi hydrofilních, kompetitivních inhibitorů H2-receptorů zprostředkovaných histaminových reakcí, který byl později následován ranitidinem a famotidinem.
Jaký druh inhibitoru je cimetidin nekompetitivní?
Inhibice cytochromu P450
Cimetidin je silný inhibitor určitých enzymů cytochromu P450 (CYP), včetně CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4. Zdá se, že lék primárně inhibuje CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4, z nichž je popsán jako středně silný inhibitor
Je cimetidin inhibitorem CYP?
Cimetidin je inhibitor jaterního cytochromu P450 (CYP) in vivo a in vitro u potkanů i lidí. Koncentrace cimetidinu potřebné k inhibici metabolismu léčiv v jaterních mikrosomech in vitro jsou však 100-1000krát vyšší než koncentrace spojené s podobným stupněm inhibice in vivo.
Jaký je mechanismus účinku cimetidinu?
Cimetidin se váže na H2-receptor umístěný na bazolaterální membráně žaludeční parietální buňky, blokuje účinky histaminu. Tato kompetitivní inhibice vede ke snížení sekrece žaludeční kyseliny a snížení objemu a kyselosti žaludku.
